قرص هالوپریدول که با نام تجاری هالدول فروخته می شود، یک داروی ضد روانپریشی تیپیک است. قرص هالوپریدول در درمان اسکیزوفرنی، بیماری تیک در سندرم توره، دوره شیدائی (مانیا) در اختلال دوقطبی یا دو قطبی، دلیریوم، بی قراری شدید، سایکوز و روانپریشی، و توهم بینایی در ترک الکل استفاده می شود. داروی هالوپیریدول را می توان از راه دهان یا تزریق به عضله یا وریدی مصرف نمود. داروی هالوپیریدول معمولا بعد از حدود ۳۰ تا ۶۰ دقیقه عمل می کند.
داروی هالوپریدول در سال ۱۹۵۸ توسط پائول جانسون کشف شد. این دارو از پتیدین (مپریدین) ساخته شده است. این ترکیب در لیست داروهای ضروری سازمان بهداشت جهانی قرار دارد. هالوپریدول رایج ترین آنتی سایکوتیک تیپیک استفاده شده است. در سال ۲۰۱۷، ۲۹۶ مین داروی تجویز شده در ایالات متحده، با بیش از یک میلیون نسخه بود.

فارماکولوژی هالوپریدول

هالوپریدول یک آنتی سایکوتیک تیپیک از نوع بوتیروفنون است که تمایل زیادی برای آنتاگونیسم گیرنده D2 دوپامین و سینتیک تفکیک از گیرنده آهسته ای دارد. این ترکیب تاثیراتی مشابه با فنوتیازین ها دارد. دارو به طور ترجیحی در دوزهای کم به گیرنده های D2 و a1 و در دوزهای بالاتر به گیرنده های ۵-HT2 متصل می شود. با توجه به این که آنتاگونیسم گیرنده های D2 در نشانه های مثبت اسکیزوفرنی و آنتاگونیسم گیرنده های ۵-HT2 روی نشانه های منفی اسکیزوفرنی مفیدتر است، این ویژگی بر تاثیر بیشتر هالوپریدول روی دیلوژن، هالوسیناسیون ها و سایر تظاهرات سایکوز تاکید می کند.

فارماکوکینتیک هالوپریدول

مصرف از راه دهان داروی هالوپیریدول چطور است؟
فراهمی زیستی هالوپریدول خوراکی بین ۶۰ تا ۷۰ درصد است. با این حال، تفاوت های گسترده ای در میانگین گزارش شده از ۱٫۷ تا ۶٫۱ ساعت و ۱۴٫۵ تا ۳۶٫۷ ساعت وجود دارد.

نوع تزریق درون عضلانی هالوپریدول چگونه است؟

هالوپیریدول به خوبی به هنگام تزریق عضلانی جذب می گردد. غلظت های پلاسمایی هالوپریدول دکانوآت دارای نیمه عمر تقریبی سه هفته است.

تزریق وریدی هالوپریدول

شروع عمل بسیار سریع در چند ثانیه دیده می شود. مدت زمان عمل چهار تا شش ساعت است.

متابولیسم داروی هالوپریدول

داروی هالوپیریدول به طور گسترده در کبد متابولیزه شده و فقط حدود ۱% دوز تجویزی بدون تغییر در ادرار دفع می شود.

مقدمه داروی هالوپیریدول

هالوپریدول توسط پائول جانسون کشف شد. این دارو در سال ۱۹۵۸ در شرکت بلژیکی Janssen Pharmaceutica توسعه و در ادامه آن سال در بلژیک تحت اولین کارآزمایی های بالینی قرار گرفت.
هالوپریدول در ۱۲ آوریل سال ۱۹۶۷ توسط سازمان غذا و داروی ایالات متحده (FDA) تایید شد.

مهم ترین کاربردهای پزشکی هالوپریدول کدامند؟

قرص هالوپریدول در کنترل نشانه های زیر استفاده می شود:
سایکوز حاد، همچون سایکوز ناشی از داروی ایجاد شده توسط LSD، سیلوسایبین، آمفتامین ها، کتامین و فنسیکلیدین و سایکوز مرتبط با تب بالا یا بیماری متابولیک. با این حال، برخی شواهد مبنی بر بدتر شدن سایکوز ناشی از سیلوسایبین، درمان کمکی ترک الکل و اوپیوئید، آژیتاسیون، و کانفیوژن مرتبط با اسکلروز مغزی، سایکوز ناشی از دارو، هالوسیناسیون در ترک الکل، دلیریوم بیش فعال (برای کنترل مولفة آزیتاسیون دلیریوم)، بیش فعالی، پرخاشگری، اختلالات رفتاری شدید غیرقابل کنترل در کودکان و نوجوانان، اسکیزوفرنی، در برخی اختلالات شخصیت همچون اختلال شخصیت مرزی، درمان اختلالات تیک همچون سندرم توره، و کوره آ، درمان تهوع و استفراغ شدید در مراقبت تسکینی و بعد از عمل، به خصوص شیمی درمانی در انکولوژی توسط هالوپریدول وجود دارند.
قرص هالوپریدول بخشی جدایی ناپذیر از درمان وضعیت های اورژانسی روانپزشکی در نظر گرفته می شود، اگر چه داروهای آتیپیک جدیدتر نقش بزرگتری در برخی وضعیت ها به دست آورده اند که در مجموعه مقالات مروری مورد اجماع منتشر شده در خلال سال های ۲۰۰۱ تا ۲۰۰۵ مشخص است.

آیا بارداری و شیردهی در طول استفاده از هالوپریدول مجاز هستند؟

در طول بارداری، داروی هالوپیریدول باید فقط در صورتی که نیاز آشکار وجود داشته باشد مصرف گردد. کودکان متولد شده از مادرانی که در طول ۳ ماه آخر بارداری از این دارو استفاده کرده اند، به ندرت دچار نشانه هایی از جمله سفتی و لرز عضلات، خواب آلودگی، مشکلات تغذیه/تنفسی، یا گریة دائمی می شوند. اگر در نوزاد خود به خصوص در ماه اول متوجه هر کدام از این نشانه ها شدید، مستقیما به دکتر متخصص زنان و زایمان اطلاع دهید. داده های آزمایشات نشان می دهند که هالوپریدول تراتوژن نیست، اما در دوزهای بالا برای جنین سمی (امبریوتوکسیک) است. در انسان، هیچ مطالعة کنترل شده ای وجود ندارد. گزارشات در زنان باردار آسیب احتمالی به جنین را نشان داده اند، اگرچه بیشتر زنان در طول بارداری در معرض چندین دوز قرار گرفته بودند. علاوه بر این، گزارشات نشان می دهند نوزادانی که در معرض داروهای آنتی سایکوتیک قرار گرفته اند در معرض ریسک نشانه های خارج هرمی و/یا ترک بعد از زایمان، همچون آژیتاسیون، هایپرتونی، هیپوتونی، ترمور، خواب آلودگی، دیسترس تنفسی، و اختلال تغذیه قرار دارند. براساس اصول کلی پذیرفته شده، هالوپریدول فقط در صورتی در طول بارداری داده می شود که مزایای آن برای مادر به وضوح بر ریسک های بالقوه بر جنین بیارزد. این دارو وارد شیر مادر می شود، و ممکن است تاثیرات نامطلوبی روی نوزاد شیرخوار داشته باشد. قبل از شیردهی با شیر مادر با روانپزشک خود مشورت کنید.
قرص هالوپریدول در شیر مادر دفع می شود. چندین مطالعه به بررسی تاثیر مواجهه با هالوپریدول روی نوزادان شیرخوار پرداخته اند، و در بیشتر موارد، هیچ عوارض جانبی روی رشد و تکوین نوزاد وجود نداشته است.

سایر ملاحظات مهم در طول مصرف داروی هالوپریدول کدامند؟

در طول درمان بلندمدت اختلالات روانپزشکی مزمن، دوز روزانه باید به کمترین مقدار مورد نیاز برای حفظ بهبود کاهش داده شود. گاه ممکن است اندیکاسیونی برای قطع تدریجی درمان هالوپریدول وجود داشته باشد. علاوه بر این، در طول مصرف طولانی مدت، پایش روتین شامل اندازه گیری BMI (شاخص توده بدنی)، فشار خون، قند خون ناشتا، و لیپیدها به دلیل ریسک عوارض جانبی توصیه می گردد.
دکانوآت استر هالوپریدول (هالوپریدول دکانوآت، نام تجاری هالدول دکانوآت، هالومانت، نئوپریدول) مدت زمان عمل بسیار طولانی تری دارد، و بنابراین اغلب در افرادی که با داروهای خوراکی سازگار نیستند استفاده می شود. یک دوز هر دو تا چهار هفته براساس تجویز روانپزشک با تزریق درون عضلانی داده می شود. نام IUPAC (آیوپاک) هالوپریدول دکانوآت، (۴-(۴-کلروفنیل)-۱-(۴-(۴-فلوروفنیل)-۴-اکسوبوتیل)پیپریدین-۴-yl)دکانوآت است.

عوارض جانبی مصرف هالوپریدول کدامند؟

لیست عوارض جانبی هالوپیریدول متعدد هستند که تعدادی از آنها عبارتند از:
سرگیجه و احساس چرخش سر باعث افزایش ریسک افتادن می شود. به هنگام بلندشدن از وضعیت نشسته یا درازکش، آهسته عمل کنید.
در موارد نادر، هالوپریدول ممکن است مقدار ترکیبات شیمیایی خاص ساخته شده در بدن (پرولاکتین) را افزایش دهد. در زنان، این افزایش پرولاکتین ممکن است باعث ترشح ناخواسته شیر، توقف پریود/ نامنظم شدن پریود، یا مشکل در بارداری شود. در مردان، باعث کاهش توانایی جنسی، ناتوانی در تولید اسپرم، یا بزرگ شدن سینه ها می شود. اگر دچار هر کدام از این نشانه ها شدید، به پزشک اطلاع دهید.
در مردان داشتن نعوظ دردناک یا طولانی (بیش از ۴ ساعت) یک رخداد بسیار غیرمحتمل است، مصرف دارو را متوقف کرده و سریعا به دنبال مراقبت پزشکی باشید، زیرا در غیر این صورت آسیب دائمی رخ خواهد داد.

عوارض جانبی شایع مصرف هالوپریدول عبارتند از:

عوارض جانبی از جمله بی قراری حرکتی، اسپاسم و انقباض عضلانی دائمی، سفت شدن عضلات، پارکینسونیسم (نشانه های مشخصه همچون سفتی)، افت فشار خون، تاری دید، یبوست، خشکی دهان، خواب آلودگی.

برخی عوارض جانبی دیگر هالوپریدول کدامند؟

کم خونی، سردرد، افزایش سرعت تنفس، افت فشار خون، اختلالات دید

عوارض جانبی نادر مصرف هالوپریدول عبارتند از

نارسایی کبدی حاد، بی قراری، افت فشار خون واکنش حساسیت دارویی شدید، کاهش اشتها، آب مروارید، اختلال سطح هوشیاری، تشدید بیماری افسردگی، حساسیت پوستی، مشکل تنفسی، ورم صورت، ورم بدن، مشکلات کبدی، افزایش چربی خون، افزایش دمای بدن، افت قند، افت دمای بدن، افزایش تعریق، بیخوابی، خارش، زردی، ورم تارهای صوتی، گرفتگی عضلات حنجره، کاهش گلبول های سفید، تست عملکرد کبدی غیرطبیعی، تهوع، سندرم بدخیمی نورولپتیک، افت تعداد گلبول های سفید، واکنش حساسیت به نور، امبولی ریوی، بثورات پوستی، تشنج، مرگ ناگهانی، احتباس ادراری، خارش، آریتمی قلبی و استفراغ.

موارد منع مصرف داروی هالوپریدول کدامند؟

•  سابقه قبلی کما، سکته مغزی حاد
•  مسمومیت شدید با الکل
•  آلرژی شناخته شده به هالوپریدول
•  بیماری قلبی شناخته شده، همراه با تمایل به ایست قلبی

موارد احتیاط ویژه در طول استفاده از هالوپریدول کدامند؟

داروی هالوپیریدول و سایر داروهای ضد روانپریشی که اغلب به افراد مبتلا به آلزایمر با مشکلات رفتاری خفیف داده می شود، معمولا باعث بدتر شدن شرایط می شود و ترک آن برای برخی معیارهای شناختی و عملکردی فایده بیشتری دارد.

 بیماران سالمند مبتلا به روانپریشی: امکان افزایش مقدار مرگ در طول مصرف هالوپریدول در گروه سنی سالمند وجود دارد.
 اختلال عملکردی کبد: علت این است که هالوپریدول عمدتا توسط کبد متابولیزه و حذف می گردد.
در بیماران مبتلا به پرکاری غده تیرویید، فعالیت هالوپریدول تشدید شده و عوارض جانبی بسیار محتمل هستند.
 تزریق وریدی: گاهی ریسک افت فشار خون در زمان تزریق وریدی آمپول هالوپیریدول هست.
بیماران دارای سابقه سرطان خون: شمارش کامل خون باید به کرات در طول چند ماه اول درمان پایش شود و قطع دارو باید اولین علامت کاهش مهم بالینی گلبول های سفید در نظر گرفته شود.
افرادی که به بیماری پارکینسون و اختلال آلزایمر مبتلا هستند.

تداخلات دارویی با داروی هالوپریدول کدامند؟

•  آمیودارون، آمفتامین، و متیل فنیدات، اپی نفرین، گوآنتیدین، لودوپ، لیتیم، متیل دوپا، الکل، برخی قرص های خواب، اوپیوئیدها برای درد مزمن، سایر داروهای متابولیزه شونده توسط سیستم آنزیم CYP3A4 همچون کربامازپین، فنوباربیتال، و ریفامپیسین، کوئینیدین، بوسپیرون، فلوکستین.
•  داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای

برخی نشانه های قطع مصرف هالوپریدول کدامند؟

شایع ترین نشانه های ترک هالوپریدول شامل تهوع، استفراغ و کاهش اشتها می باشند. سایر نشانه ها شامل بی قراری، افزایش تعریق، و مشکل در خوابیدن هستند. نشانه های کمتر شایع ترک هالوپریدول ممکن است شامل احساس چرخش دنیا، بی حسی، یا درد عضله باشند. نشانه ها معمولا بعد از یک دوره زمانی برطرف می شوند.
قطع هالوپریدول ممکن است باعث تشدید علایم روانپریشی شود.

مهمترین نشانه های مصرف بیش از حد داروی هالوپریدول کدامند؟

نشانه های شایع مصرف بیش از حد داروی هالوپریدول عبارتند از:

•  خشکی دهان، یبوست، مشکل در ادرار، کاهش تعریق
•  کما در موارد شدید، شوک
•  افت فشار خون، افزایش فشار خون
•  به ندرت، مشکلات ریتم قلبی
•  خوابالودگی
•  سفتی عضله و لرزش بدن

مهم ترین درمان های لازم برای مصرف بیش از حد داروی هالوپریدول کدام ها هستند؟

درمان مصرف بیش از حد هالوپریدول اغلب نشانه ای و شامل مراقبت های ویژه با تثبیت عملکردهای حیاتی است. با این حال، می تواند این شرایط کشنده باشد.
مصرف هالوپریدول در دامپزشکی
هالوپریدول در بسیاری انواع حیوانات برای آرام سازی غیرانتخابی و کاهش برانگیختگی رفتاری در دامپزشکی استفاده می شود.

طرز مصرف هالوپریدول

این دارو را از راه دهان همراه با غذا یا بدون غذا و فقط طبق دستور روانپزشک مصرف کنید. اگر شکل مایع و قطره داروی هالوپیریدول مصرف می کنید، از قطره چکان موجود در بسته برای اندازه گیری دوز استفاده کنید. میزان مورد نیاز تجویزی داروی هالوپیریدول بر شرایط پزشکی و پاسخ به درمان در فرد بیمار است. از این دارو باید به طور منظم و طبق دستور روانپزشک استفاده کنید. مصرف دارو را بدون مشورت با روانپزشک قطع نکنید. برخی شرایط ممکن است به هنگام قطع ناگهانی دارو بدتر شوند. ممکن است دوز نیاز به کاهش تدریجی داشته باشد.

عوارض جانبی جدی هالوپریدول کدامند؟

اگر هرکدام از عوارض جانبی نادر اما بسیار جدی رخ دهد به روانپزشک خبر دهید: تهوع/ استفراغ پایدار، درد معده/شکم، زرد شدن چشم/ پوست، تشنج، علائم عفونت (همچون تب، گلودرد پایدار).
در صورتی که هر کدام از عوارض جانبی نادر اما بسیار جدی زیر رخ دهد بلافاصله به دنبال مراقبت پزشکی باشید: ضربان قلب آهسته، سرگیجه شدید، درد قفسه سینه، غش
واکنش آلرژیک بسیار شدید به این دارو بعید است، اما در صورت وقوع بلافاصله به دنبال مراقبت پزشکی باشید. نشانه های یک واکنش آلرژیک شامل راش، خارش/ تورم (به خصوص صورت/ زبان/ گلو)، سرگیجه شدید و مشکل در تنفس می باشند.

مهم ترین موارد احتیاط برای فردی که از هالوپریدول استفاده می کند، کدامند؟

قبل از مصرف هالوپریدول، در صورتی که نسبت به مصرف آن آلرژی داشته یا هر آلرژی دیگر، مشکل شدید و خاص سیستم عصبی مرکزی، بیماری پارکینسون، اختلال دوقطبی، مشکل در ادرار کردن، پرکاری تیرویید، تشنج یا تعداد گلبول سفید کم دارید به روانپزشک اطلاع دهید.

داروی هالوپیریدول ممکن است باعث ایجاد سرگیجه یا خواب آلودگی شود. الکل یا ماریجوآنا (کانابیس) ممکن است سرگیجه و خواب آلودگی را بدتر کنند.
قبل از جراحی، به جراح و دندانپزشک درباره استفاده از هالوپریدول اطلاع دهید.

چون مشکلات روانی/ خلق درمان نشده (همچون اسکیزوفرنی، اختلال اسکیزوافکتیو) می توانند یک شرایط جدی باشند، جز با دستور پزشک مصرف این دارو را متوقف نکنید. اگر قصد بارداری دارید، باردار شده اید، یا فکر می کنید ممکن است باردار باشید، بلافاصله درباره مزایا و خطرات مصرف این دارو در طول بارداری با روانپزشک و هم متخصص زنان و زایمان صحبت کنید.

آیا داروی هالوپریدول تداخلاتی با مواد مخدر دارد؟

بله، موادمخدر به خصوص اوپیوئید، کانابیس، و کریستال (شیشه) کاملا خطرناک هستند.

اگر یک بار داروی هالوپریدول را فراموش کردم چکار کنم؟

در صورت بروز این مسئله میزان داروی هالوپیریدول را دو برابر نکنید.

طرز نگهداری از هالوپریدول چگونه است؟

در دمای اتاق بین ۵۹ تا ۸۶ درجه فارنهایت (۱۵ تا ۳۰ درجه سانتی گراد) و دور از نور و رطوبت نگهداری کنید. در حمام یا دستشویی نگهداری نکنید. همه داروها را دور از دسترس کودکان و حیوانات خانگی نگهداری نمایید.